BIOSOL (Изопропилметилфенол (IPMP)) Бактерицидный, антисептический агент.
INCI Name: O-CYMEN-5-OL
Общее наименование: Isopropyl methylphenol
Isopropyl methylphenol — изомер тимола (основного компонента эфирных масел растений семейства Губоцветных), в течение нескольких веков использовавшийся в народной медицине. При этом его физические и химические свойства долгое время оставались неизученными.
В 1953 году получил развитие способ промышленного производства isopropyl methylphenol, одновременно были изучены его свойства, включая бактерицидное и антиоксидантное действие. После того, как ученые обнаружили, что препарат не вызывает сенсибилизации и раздражения, isopropyl methylphenol стал широко использоваться в лекарствах, квази — лекарственных препаратах, косметических продуктах и других отраслях промышленности.
Основные преимущества:
Слабый запах и вкус
Isopropyl methylphenol почти не обладает запахом, безвкусен, с умеренной вязкостью, что благоприятно сказывается на использовании его в косметических продуктах.
Не вызывает раздражения и сенсибилизации
Почти не обладает раздражающим действием и не вызывает кожной аллергии в 2% концентрации.
Широкий спектр бактерицидной активности
Одинаково эффективно действует на различные виды бактерий, дрожжевые и плесенные грибки и на некоторые штаммы вирусов.
Поглощает ультрафиолетовые лучи и обладает антиоксидантной активностью
Isopropyl methylphenol абсорбирует весь спектр УФ-лучей и нейтрализует опасные свободные радикалы.
Высокая стабильность
Отличается высокой стабильностью и сохраняет стабильность в течение длительного периода времени.
Безопасен в использовании
Не содержит галогенов, тяжелых металлов, «гормонов окружающей среды», или наружных гормонов(environmental hormone). Biosol®— абсолютно безопасный агент, использующийся в лекарствах, квази — лекарственных препаратах и косметических средствах.
Физико-химические свойства
Растворимость Biosol®. Масса Biosol® в 100 г. раствора (25°C)
| Solvent | Solubility | Solvent | Solubility |
| Methanol | 49.4 | Dimethyl sulfoxide | 71.1 |
| Ethanol | 45.2 | N-methyl-2-pyrrolidone | 66.2 |
| Isopropanol | 40.3 | Glacial acetic acid | 15.3 |
| n-Butanol | 35.9 | Carbon tetrachloride | 1.2 |
| Acetone | 55.6 | n-Hexane | 0.4 |
| Benzene | 8.0 | Glycerin | 0.1 |
| Ethylene glycol | 6.6 | Liquid paraffin | 0.01 |
| Propylene glycol | 18.2 | Water | 0.015 |
Общее наименование: Isopropyl methylphenol
Химическое название: (INCI code: O-CYMEN-5-OL)
Внешний вид: Бесцветное или в виде зернистых, призматических или игольчатых кристаллов вещество, не обладающее запахом и вкусом.
Температура плавления: 110–113°C
Температура кипения: 244°C
Растворимость: приблизительные показатели растворимости приводятся в нижеследующей таблице:
pH: Нейтральный
Способность к поглощению УФ-лучей: Biosol® абсорбирует ультрафиолетовые лучи с пиком поглощения 279 нм.
Антибактериальная активность
Фенольный коэффициент
Фенольный коэффициент — величина, характеризующая отношение разведения исследуемого дезинфектанта, стерилизующего данную бактериальную суспензию в течение определенного времени, к разведению фенола, стерилизующего такую же бактериальную суспензию за то же время).
Tested at the Osaka Municipal Hygienic Laboratory
Исследовался бактерицидный эффект в течение 5–10 минут контакта. Сравнивалась бактерицидная концентрация Biosol® с бактерицидной концентрацией фенола. Были получены следующие показатели, характеризующие бактерицидный эффект Biosol®:
- Salmonella typhi — 17
- Escherichia coli — 19
- Staphylococcus aureus — 17
Бактериостатическая и бактерицидная активность
Food Testing Center, Osaka Food Hygiene Association: Study No.: S-01043-2
Бактериостатическая и бактерицидная активность в течение 60 секунд контакта:
- Патогенная Escherichia coli O157:H7 (Веротоксин-продуцирующие штаммы)
- Взаимодействие с Biosol® (1,000, 2,000 и 5,000 ppm) в течение 60 секунд.
Антибактериальная активность
Были получены следующие минимальные ингибирующие концентрации (MIC) Biosol®, действующие против различных видов бактерий, грибков и дрожжей.
| Виды бактерий | MIC (ppm) |
| Грамположительные бактерии | |
| Mycobacterium H2 | 50 |
| Bacillus subtilis ATCC 6633 | 150 |
| Bacillus fluorescens | 100 |
| Bacillus cereus | 150 |
| Staphylococcus aureus FDA 209P | 150 |
| Грамотрицательные бактерии | |
| Escherichia coli IFO 3301 | 200 |
| Klebsiella pneumoniae IFO 13277 | 200 |
| Vibrio parahaemolyticus IFO 12711 | 250 |
| Salmonella typhimurium IFO 13245 | 200 |
| Pseudomonas aeruginosa IFO 3755 | 500 |
| Грибы/дрожжи | |
| Pullularia pullulans IFO 6353 | 75 |
| Cladosporium cladosporioides IFO 6348 | 80 |
| Chaetomium globosum ATCC 6205 | 75 |
| Penicillium citrinum ATCC 9849 | 100 |
| Aspergillus niger ATCC 6275 | 75 |
| Aspergillus oryzae | 50 |
| Rhizopus stolonifer S.N.32 | 75 |
| Gliocladium virens IFO 6355 | 100 |
| Trichophyton ferrugineum | 100 |
| Trichophyton rubrum | 100 |
| Trichophyton interdigitale | 100 |
| Trichophyton meniagrophytes | 100 |
| Zygosaccharomyces salsus | 50 |
| Williano anomala | 50 |
| Candida sp. | 100 |
| Saccharomyces sp. | 100 |
Данные получены лабораторией ПТК «Туше Флора» и фармацевтической компанией
Сравнительный анализ Biosol® и лекарственных препаратов с антибактериальным действием:
| Виды бактерий / Лекарственные средства | B.fluo-Rescens | S.aureus | B.subtilis | B.subtilis | W.ano-Mala | A.oryzae | A.niger |
| — | 0.01 | 0.02 | 0.02 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.01 |
| Sodium benzoate | >0.12 | >0.12 | >0.12 | >0.12 | >0.12 | >0.12 | >0.12 |
| Benzoic acid | 0.12 | 0.12 | 0.12 | 0.06 | 0.06 | 0.06 | 0.06 |
| Paraoxy methyl benzoate | >0.15 | 0.15 | 0.15 | 0.0075 | 0.0075 | 0.0075 | 0.0075 |
| Paraoxy ethyl benzoate | >0.15 | 0.15 | 0.0075 | 0.038 | 0.038 | 0.038 | 0.038 |
| Paraoxy propyl benzoate | 0.075 | 0.025 | 0.025 | 0.025 | 0.025 | 0.015 | 0.02 |
| Paraoxy butyl benzoate | 0.075 | 0.0075 | 0.0075 | 0.015 | 0.015 | 0.015 | 0.015 |
| Salicylic acid | >0.05 | 0.05 | 0.05 | >0.05 | >0.05 | >0.05 | >0.05 |
> — требовалась большая концентрация по сравнению с отмеченной
(Data of the Osaka Municipal Hygienic Laboratory)
Клинические исследования подтвердили, что Biosol® проявляет мощные антибактериальные свойства против таких паразитических микроорганизмов как Trichophyton. Исследовались 134 клинических случая.
MIC (в процентах) против видов Trichophyton.
| Штаммы бактерий / Лекарственные средства | T. ferrug-Ineum | T.ferrug-Ineum var | T.rubrum | T.interdig-itale | T.mentagro-phytes |
| Biosol® | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| Salicylic acid | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| Thymol | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| Phenol | >0.1 | >0.1 | >0.1 | >0.1 | >0.1 |
| Alcohol | >0.1 | >0.1 | >0.1 | >0.1 | >0.1 |
| Capric acid | 0.1 | 0.1 | 0.01 | 0.01 | 0.1 |
| Palmitic acid | 0.01 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.01 |
| Stearic acid | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
> — требовалась большая концентрация по сравнению с отмеченной
(Data obtained by the Department of Pharmacology, Nara Medical University)
Подтверждено действие Biosol® на вирусы, вызывающие воспалительные процессы (200 ppm). Данные лаборатории фармацевтической компании.
Безопасность Biosol® подтверждена различными тестами.
Разовая токсичная доза
| Способ введения | Животные | LD50 | Институт, проводивший исследования |
| Оральный | Мыши | 6,280 mg/kg | Osaka City University |
| Интраперитониальный | Мыши | 470 mg/kg | Osaka Municipal Hygienic Laboratory |
| Подкожный | Мыши | 184 mg/kg | Osaka City University |
Мутагенность
Performed at Osaka City Institute of Public Health and Environmental Sciences
Согласно Амес тесту (тест на канцерогенность по частоте мутаций), не обладает мутагенным действием.
Дополнительные свойства Biosol®
- Biosol® обладает слабовыраженной раздражающей способностью и не вызывает сенсибилизацию кожи, слизистой оболочки глаза, фотосенсибилизацию. Проведенные кожные тесты (включая тест на фототоксичность), признаны отрицательными.
- Безопасность Biosol® подтверждена многочисленными опытами .
Воздействие Biosol® на человеческий организм и окружающую среду.
Безопасность Biosol® была подтверждена отрицательными результатами эндокринного теста с использованием человеческих раковых клеток груди.
- MIC (%) против различных видов бактерий, плесенных и дрожжевых грибков
-
Патогенные микроорганизмы
-
Антивирусная активность
-
Безопасность
Особенности использования
Кристаллизация
Biosol® имеет характерную особенность осаждаться в виде кристаллов. В смесях кристаллы могут находиться в виде осадка длительное время после приготовления. Следует особо отметить, что препараты должны находиться в виде эмульсий или растворов.
Антиоксидантное действие
Biosol® препятствует окислению и предупреждает распад используемых с ним материалов. Это свойство вместе с бактерицидным эффектом может активно использоваться для сохранения качества приготовленных препаратов, включая косметические материалы, в которых содержится большое количество веществ, подверженных химическому окислению: масла и жиры, парфюмерия, витамины, гормоны.
Эксперимент: 0.01% и 0,04% Biosol®, добавили к 50 г парафинового воска, вспенили при 160°C и измерили время, за которое пероксидное число достигло 50 (induction time: индекс ухудшения качества). Biosol® замедлил окисление на 3 часа в концентрации 0.01% and на 9 часов в 0.04% концентрации.
Способность к ультрафиолетовой абсорбции
Biosol® поглощает ультрафиолетовые лучи с длиной волны 250-300нм (пик абсорбции- 279 нм), предохраняя, таким образом, от их неблагоприятного воздействия.
Разъедающая способность
Biosol® незначительно разъедает металлы, резину или пластмассу.
Стабильность
Biosol® высокоустойчив к действию света, температуры и влажности. При этом он не разлагается и не меняет свой цвет.
Несовместимость с другими веществами
- При использовании Biosol® с неионовыми ПАВ или макромолекулярными веществами его бактерицидная активность может быть снижена из-за абсорбции его мицеллами ПАВ. В этом случае следует использовать EDTA2Na или агенты, замещающие анионовые ПАВ.
- При интенсивном смешивании с камфарой или ментолом Biosol® образует эвтектическую смесь. Во избежание разжижения следует использовать масляные абсорбенты, такие, как пористый силикагель.
- Инактивировать Biosol® или снизить его эффективность могут солеобразующие соединения в сильно щелочной среде.
Воздействие на окружающую среду
Biosol® — изомер тимола, который содержится в растительных компонентах. Это вещество с относительно низкой молекулярной массой не содержит металлы, галогены и атомы серы. Он не оказывает вредного воздействия на микроорганизмы, если разводится в концентрации, меньшей, чем минимальная ингибирующая концентрация. Он содержит углерод, водород и кислород и в обычных условиях не образует диоксины.
Использование
Консервант для кремов, помад и средств по уходу за волосами. (Рекомендованная к использованию концентрация: 0.1% и менее в препаратах для полоскания полости рта).
Используется в косметических средствах для лечения заболеваний кожи, вызванных бактериями и грибками, дезинфицирующих средствах для полоскания полости рта и препаратах для ректального использования. (3% концентрация и менее).
Внешние стерилизаторы и дезинфицирующие средства (включая средства для рук), дезинфицирующие средства для полости рта, тоник для волос, анти-акне препараты, зубные пасты и т.д.: 0.05–1%.
Превосходный антибактериальный, дезодорирующий и противогрибковый эффект достигается с помощью фиксации препарата на одежде, спальных принадлежностях, коврах или занавесках. Материалы и ткани при этом пропитываются или обрабатываются раствором заранее в ходе специального технологического процесса.
Косметические продукты
Рецептуры
-
0.5% water solution
Biosol®: 0.5 g
Ethanol: 30.0 g
Purified water: rest. Total: 100 g -
6% water solution
Biosol®: 6 g
Potassium soap: 6 g
Polyoxyethylene alkylphenylether sulfate: 12 g
Ethanol: 20 g
N-methyl-2-pyrrolidone: 10 g
Purified water: Rest Total: 100g
Когда основной объем раствора разведен в воде, состав остается прозрачным в течение нескольких часов. -
20% water solution
Biosol®: 20 g
Polyoxyethylene alkylphenylether sulfate: 30 g
Dimethyl sulfoxide: 10 g
Diethylene glycol monomethylether: 7 g
Purified water: Rest Total: 100 g
(Примечание) Когда основная часть эмульсии разведена в воде, раствор в течение нескольких часов остается в виде гомогенной эмульсии. Оксиэтилированное касторовое масло (EO 20–40 M) также эффективно в качестве солюбилизатора.
Спецификация продукта
Спецификация качества
| — | Спецификация | Методы исследования | |
| Внешний вид | Бесцветные или белые игольчатые кристаллы | Наблюдение | |
| Беспримесность (w/w%) | ≥97.0 | Японские стандарты косметических ингредиентов, HPLC | |
| Температура плавления | 110–113 | JP | |
| Тест на наличие примесей | Растворенное состояние | Ethanol / Clear | JP |
| Органические примеси | Single spot on TLC | JP | |
Правовое обоснование
Chemical Number existing in the Law Concerning Examination and Regulation of Manufacture and Handling of Chemical Substances: 3-521. CAS No.: 3228-02-2. Продукт внесен в перечень японских стандартов косметических ингредиентов: 103132