Маслорастворимое производное витамина "С" Nikkol VC-IP


INCI Name: Ascorbyl Tetraisopalmitate

Витамин С как косметический ингредиент имеет множество функций, включая стимулирование синтеза коллагена, предотвращение окисления жиров и отбеливание кожи. Однако, витамин С очень интенсивно окисляется и меняет при этом окраску, что существенно затрудняет его использование в косметике. Чтобы обойти эти трудности, используют более стабильные производные витамина. В качестве водорастворимых производных обычно используется такой ингредиент, как аскорбил фосфат магния (VC-PMG). Как маслорастворимая форма витамина С может применяться аскорбил дипальмитат (Nikkol CP), однако, он не очень хорошо растворяется в маслах и поставляеться в виде кристаллического порошка. Этих недостатков лишен Nikkol VC-IP, аскорбил тетраизопальмитат. Он стабилен при высоких температурах и хорошо растворяется в маслах. Nikkol VC-IP прекрасно проникает в кожу, освобождая при этом чистый витамин С, который активно включается в физиологические процессы. Nikkol VC-IP может широко использоваться в различных косметических продуктах по уходу за кожей, в декоративной косметике и т.п.

Свойства Nikkol VC-IP

  • Превосходная проникающая способность сквозь кожный барьер.
  • Ингибирует активность тирозиназы и образование меланина в коже
  • Ослабляет разрушительное действие УФ излучения на клетки и ДНК.
  • Нейтрализует активные формы кислорода
  • Предотвращает перекисное окисление липидов и старение кожи
  • Хорошо растворяется в обычных косметических маслах
  • Стабилен к нагреванию и окислению
  • Практически не меняет свой цвет
  • Эффективно стимулирует восстановление клеток кожи

Физические свойства Nikkol VC-IP

  • Внешний вид: Жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета
  • Плотность (d20,20): 0.930–0.943
  • Показатель преломления (n25,D ):1.459–1.465

Так как Nikkol VC-IP представляет собой слабовязкую жидкость, он чрезвычайно прост и удобен в применении. В отличие от других производных витамина С, представляющих собой дисперсные или мелкокристаллические порошки, Nikkol VC-IP не требует для работы с ним предварительной технологической подготовки (растворение, смешивание и т.п.)

Действие Nikkol VC-IP

Эффективное поглощение кожей

Проникновение и поглощение Nikkol VC-IP кожей была измерены на обособленном участке ткани кожи человека. Как показано на рис. 1, Nikkol VC-IP прекрасно проникает в эпидермис. Nikkol VC-IP — это маслорастворимый липид, имеющий высокую совместимость с кожей. Этим и объясняется его превосходная способность проникать в кожу. Эта способность заметно усиливается при использовании Nikkol VC-IP вместе с Полиолприполимером –2 (Polyolprepolymer-2 (PP-2, Bertek Pharmaceuticals).

Эффективность проникновения в клетки эпидермиса мыши

Способность Nikkol VC-IP поглощаться клетками эпидермиса мыши (Pam212) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты. Как видно на рис. 2, после введения 20μmol/L Nikkol VC-IP, количество аскорбиновой кислоты в клетках оказалось в 3 раза выше, чем при введении в клетки 20μmol/L L-аскорбиновой кислоты. Это доказывает, что введение маслорастворимого Nikkol VC-IP, трансформирующегося в клетки кожи в L-аскорбиновую кислоту, в 3 раза эффективнее, чем введение водорастворимой L-аскорбиновой кислоты. Принимая во внимание, что содержание аскорбиновой кислоты в VC-IP (примерно 13%), можно считать, что это производное витамина C обладает отличной эффективностью при проникновении в кожу.

Эффективность проникновения в дермальные фибропласты человека

Эффективность проникновения Nikkol VC-IP в фибропласты человека (NHDF) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты через 2 часа после введения Nikkol VC-IP. Как показано на рис. 3, содержание аскорбиновой кислоты в коже после введения Nikkol VC-IP было значительно выше, чем после введения самой L-аскорбиновой кислоты. Это подтверждает эффективность высвобождения Nikkol VC-IP аскорбиновой кислоты при проникновении в кожу.

Ингибирование меланина

Различные концентрации Nikkol VC-IP ввели в культивированные клетки меланомы человека (HM-3-KO) и клетки меланомы мыши (B16-4A5). Количество произведенного меланина определялось по изменению цветовых оттенков клеточных образований после 4 дней культивации. Как показано на рис. 4 и 5, Nikkol VC-IP активно ингибировал меланогенез в клетках меланомы и человека, и мыши. Эффективность ингибирования напрямую зависит от количества введенного VC-IP.

Ингибирование активности тирозиназы

Nikkol VC-IP ввели в клетки меланомы мыши (B16-4A5) в различных концентрациях. Через 72 часа культивации, клетки были растворены и экстрагированы. После чего в них ввели leukodopachrome. Через 60 минут при 37℃, измерили количество dopachrome, образованного активностью тирозиназы путем измерения абсорбционной способности для света длиной волны 540 nm. Рис. 6 показывает, что в концентрации 0.02% и выше Nikkol VC-IP заметно ингибировал активность фермента тирозиназы.

6. Способность связывать синглетный кислород

Nikkol VC-IP может связывать синглетный кислород и предотвращать окисление им leukodopachrome до dopachrome. Для исследования этой способности, ультра-фиолетовыми лучами облучили смесь hematoporphyrin и leukodopachrome с Nikkol VC-IP и с L-аскорбиновой кислотой соответственно. При этом образуется синглетный кислород и впоследствии dopachrome. Количество произведенного dopachrome было определено измерением его абсорбционной способности. Используя измеренное значение, сосчитали способность соответственно Nikkol VC-IP и L-аскорбиновой кислоты поглощать синглетный кислород. На рис. 7, Nikkol VC-IP и Л-аскорбиновая кислота поглощали 80% и 78% синглетного кислорода, соответственно.

Ингибирование окисления себума

Nikkol VC-IP (10% в минеральном масле) применяли 6 волонтеров на внутреннюю поверхность предплечья. Через 4 часа после нанесения контрольные поверхности подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами (2.05 Дж/cm2). Измерили уровень производства пероксида сквалена как индикатор окисления себума. Как показано на рис.8, Nikkol VC-IP ингибировал образование пероксида сквалена, показав результат, равносильный контрольному тесту без облучения ультра-фиолетовыми лучами.

Нейтрализация активных форм кислорода.

Для количественной оценки эффективности нейтрализации активных форм кислорода Nikkol VC-IP использовался метод определения диформазана, образующегося при разложении красителя NBT (Nitro Blue Terazolium) анионами О2¯, измерением поглощения света красителем. Перед измерением 0,1 мл Nikkol VC-IP был добавлен к 2 мл образца. В результате, Nikkol VC-IP на 40% уменьшил образование диформазана, что подтверждает его высокую эффективность в нейтрализации активных форм кислорода.

Восстановление клеток

Nikkol VC-IP в различных концентрациях ввели в фибропласты человека (NB1RGB). Через 3 дня культивации, измерили скорость роста клеток. Как показано на рис. 9, Nikkol VC-IP ускорил размножение фибропласт человека. Результат зависел от дозы ввода

Стимулирование синтеза коллагена

Пролин, задействованный в синтезе коллагена был помечен тритием 3H и введен в дермальные фибропласты человека (NHDF) с различными концентрациями Nikkol VC-IP / Л-аскорбиновой кислоты и культивирован 24 часа. Затем были взяты фракции коллагена и измерено количество 3H счетчиком с жидким сцинтиллятором.. Как видно из рис. 10, Nikkol VC-IP эффективно стимулирует синтез коллагена.

Ингибирование активности энзимов, разрушающих коллаген

Nikkol VC-IP в концентрациях 10-50μmol / L-аскорбиновую кислоту ввели в дермальные фибропласты человека (NHDF). Через 48 часов культивации, получили выделенное вещество. Методом желатиновой зимографии в выделенном веществе измерили активность 2 энзимов, разрушающих коллаген, MMP-2 (72kDa) и MMP-9 (92kDa). NIKKOL VC-IP значительно снижает активность обоих энзимов - MMP-2 и MMP-9. При этом эффект ингибирования Nikkol VC-IP был значительно выше эффекта, показанного L-аскорбиновой кислотой (Рис 11).

Уменьшение повреждения клеток, вызванного действием ультра-фиолетовых лучей

Nikkol VC-IP и L-аскорбиновую кислоту ввели в концентрации 10μmol/L в эпидермальные клетки мыши (Pam 212). После чего клетки подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами. Через 24 часа культивации, измерили уровень выживания клеток. Как показано на рис. 12, и Nikkol VC-IP и L-аскорбиновая кислота защищали клетки от воздействия ультра-фиолетовых лучей. При этом защитный эффект NIKKOL VC-IP существенно выше эффекта L-аскорбиновой кислоты. Это является следствием более эффективного проникновения Nikkol VC-IP в эпидермис, чем и L -аскорбиновой кислоты.

Защита ДНК от воздействия ультра-фиолетовых лучей

Под действием ультра-фиолетовых лучей в клетках образуется активный кислород, что приводит к повреждению ДНК. В ответ на повреждение ДНК активируется и выделяется фермент, подавляющий рак — p53 протеин. Используя этот механизм биологической защиты, измерили количество выделенного p53 как индикатор уровня повреждения ДНК. NIKKOL VC-IP ввели в фибропласты человека (NB1RGB), после чего клетки подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами. (0.1Дж/cm2). Измерение количества p53 показало, что Nikkol VC-IP значительно уменьшает выделение p53. Это доказывает, что Nikkol VC-IP защищает ДНК от повреждения, вызванного облучением ультра-фиолетовыми лучами.

Растворимость Nikkol VC-IP

Растворимость Nikkol VC-IP в различных косметических ингредиентах измерили при 25, 50 и 75℃. Как показано в таблице 1, Nikkol VC-IP растворяется в большинстве масел, независимо от их полярности, но нерастворим в многоатомных спиртах.

Концентрация NIKKOL VC-IP (вес%) 5 10 50
Темп-ра(℃)/
Косметич. ингредиент
25   50   70 25   50   70 25   50   70
Glycerin Н   Н   Н Н   Н   Н Н   Н   Н
Propylene Glycol Н   Н   Н Н   Н   Н Н   Н   Н
1,3-Butylene Glycol Н   Н   Н Н   Н   Н Н   Н   Н
Ethanol Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Propyleneglycol Monocaprylate Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Castor Oil Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Triethylhexanoin Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Olive Oil Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Cetyl Ethylhexanoin Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р
Mineral Oil Р   Р   Р Р   Р   Р Р   Р   Р

Р: Растворим    Н: Нерастворим

Безопасность Nikkol VC-IP

  • Острая оральная токсичность (крыса): LD50> 2,000 мг/кг, OECD Guideline No. 401
  • Первоначальное раздражение (кролик): Уровень раздражения - 3
    (Легкое незначительное раздражение), OECD Guideline No. 404
  • Светочувствительность (морская свинка):светочувствительность отсутствует (3%), OECD Guideline No. 406
  • Острое раздражение глаз (кролик):Уровень: 3.3 (Легкое раздражение), OECD Guideline No. 405
  • Мутагенность (AMES):Мутагенность отсутствует, OECD Guideline No. 471, 471

Инструкции по использованию Nikkol VC-IP

Nikkol VC-IP это более стабильное производное витамина C, чем ранее разработанные производные. Однако, при особых условиях возможно незначительное изменение цвета. Пожалуйста, обращайтесь осторожно при работе с витамином C.

  • Производите рецептуры при уровне pH не выше 6.0.
  • Для предотвращения изменения цвета, рекомендуется использование хелатирующих агентов.
  • Так как контакт с водой провоцирует окисление Nikkol VC-IP, добавляйте ПАВы с длинноцепочечными полиоксиэтиленами для стабилизации смеси и усиления межфазных мембран.
  • Избегайте длительного нагревания.

Рецептуры

Лосьон для кожи 1

A Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 0.05(вес.%)
  NIKKOL Lecinol SH50 (Hydroxylated Lecithin and Glycerin) 2.0
B 1,3-Butylene Glycol 10.0
B Methylparaben q.s.
B Water q.s. 100.0
C Pemulen TR-2 (2% aq.sol., Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer) 5.0
  Water 5.0
D Triethanolamine 0.10
  Citric Acid 0.05
  Sodium Citrate 0.20
  Water 9.65

Процедура

Смешайте A при комнатной температуре до получения гомогенного раствора. Нагрейте и растворите B, затем при комнатной температуре охладите. Перемешивая A, добавьте B и растворите. Предварительно, добавьте D в C для образования геля. Во время перемешивания геля, добавьте смесь A+B и перемешайте до образования однородного раствора.

Лосьон для кожи 2

A Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 0.1(вес.%)
  NIKKOL PBC-34(PPG-4-Ceteth-20) 0.6
  NIKKOL Macadamia Nuts Oil 0.1
B Water q.s. 100.0
C 1,3-Butylene Glycol 5.0
  Dipropylene Glycol 5.0
  Methylparaben q.s.
  Water 20.0
D Sodium Hyaluronate (1% aq. sol.) 5.0
  Water 10.0

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образовании однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите до 50℃. При 50℃ добавьте C и D в раствор и, перемешивая, охладите новую смесь до 35℃.

Лосьон против акне

A Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 0.10 (вес.%)
  NIKKOL PEN-4630(PPG-6- Decyltetradeceth-30) 1.00
  NIKKOL HCO-60(PEG-60 Hydrogenated Castor Oil) 0.50
  d-Camphor 0.02
  l-Menthol 0.05
  Salicylic Acid 0.01
  Glycerin 5.00
B Antiphlogistic Agent q.s.
  Trisodium EDTA 0.05
  Water q.s. 100.00

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образования однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите смесь до 35℃.

Увлажняющий гель

A Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 0.5 (вес.%)
  NIKKOL PEN-4630(PPG-6-Decyltetradeceth-30) 2.0
  d-δ-Tocopherol 0.2
B Water 50.0
C 1,3-Butylene Glycol 5.0
  Dipropylene Glycol 2.0
  FUCOGEL 1000PP (Biosaccharide Gum-1) 1.5
  Xanthan Gum (2% aq. sol.) 5.0
  Methylparaben q.s.
  Water q.s. 100.0

Процедура

Нагрейте A до 70℃ до образования однородного раствора. Нагрейте B до 70℃. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите смесь до 50℃. При 50℃, добавьте в смесь C и, перемешивая, охладите полученную смесь до 35℃.

Восстанавливающее масло (Против старения)

  Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 1.0 (вес.%)
  NIKKOL ICM-R (Isocetyl Myristate) 10.0
  NIKKOL Macadamia Nut Oil 5.0
  NIKKOL Jojoba Oil 5.0
  dl-α-Tocopherol 0.1
  NIKKOL Olive Squalane q.s. 100.0

Процедура

Смешайте все ингредиенты при комнатной температуре до полной гомогенизации.

Эммолентый крем

  Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 1.0 (вес.%)
  NIKKOL BC-20TX (Ceteth-20) 1.0
  NIKKOL GO-440 (Sorbeth-40 Tetraoleate) 0.5
  NIKKOL MGS-B (Glyceryl Stearate) 1.0
  Cetanol 5.0
  NIKKOL Olive Squalane 10.0
  NIKKOL ICM-R (Isocetyl Myristate) 6.0
  NIKKOL Trifat S-308 (Triethylhexanoin) 3.0
  NIKKOL Jojoba Oil S 1.0
  Dimethycone (350 mm2/s) 0.2
  Dimethycone (350 mm2/s) 0.2
  dl-α-Tocopherol 0.1
  Propylparaben q.s.
B Xanthan Gum 0.1
  1,3-ButyleneGlycol 5.0
  Citric Acid 0.1
  Sodium Citrate 0.4
  Methylparaben q.s.
  Water q.s. 100.0
C FUCOGEL 1000PP (Biosaccharide Gum-1) 1.0
  Water 4.0

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите до 50℃. При 50℃, добавьте в смесь C и, перемешивая, охладите полученную смесь до 35℃.

Крем для чувствительной кожи

  Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 1.0 (вес.%)
  NIKKOL Nikkolipid 81S (Batyl Alcohol, Stearic Acid, Caprylic /Capric Triglyceride and Lecithin) 2.5
  NIKKOL Olive Squalane 8.0
  NIKKOL Trifat S-308 (Triethylhexanoin 6.0
  NIKKOL N-SP (Cetyl Palmitate) 5.0
  Beeswax 1.5
  NIKKOL Behenyl Alcohol 65 1.0
  Stearyl Glycyrrhetinate 0.2
  Butyl Methoxydibenzoylmethane 0.3
  Cyclomethicone 4.0
  Dimethicone 0.3
  Propylparaben q.s.
B Xanthan Gum (2% aq. sol.) 10.0
  Glycerin 3.0
  Phenoxyethanol 0.2
  Methylparaben q.s.
  Water q.s. 100.0
C Hamamelis Viirginiana (Witch Hazel) Extract 0.2
  Water 4.8

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения гомогенного состояния. Сохраняя температуру 70℃ и перемешивая В гомогенизатором , добавьте постепенно A в B. Перемешивая лопаточным миксером, охладите смесь до 50℃ и добавьте С. Остановите перемешивание, когда температура достигнет 35℃.

База для роликого дезодоранта

  Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 0.5 (вес.%)
  NIKKOL Nikkolipid 81S (Batyl Alcohol, Stearic Acid,
Caprylic /Capric Triglyceride and Lecithin)
1.0
  Mineral Oil 5.0
  NIKKOL Olive Squalane 2.0
B Xanthan Gum(2% aq. sol.) 3.6
  Guar gum(2% aq. sol.) 11.4
  1,3-Butylene Glycol 2.0
  Methylparaben q.s.
  Water q.s. 100.0

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения гомогенных растворов. Сохраняя температуру на 70C и перемешивая B гомогенизатором, введите постепенно A в B. Перемешивая охладите смесь до 35℃. Добавив отдушку и другие компоненты в базу, можно приготовить дезодорант.

База для дезодоранта-карандаша

  Nikkol VC-IP (Ascorbyl Tetraisopalmitate) 1.0(вес.%)
B NIKKOL SL-10 (Sorbitan Laurate) 1.0
  Paraffin Wax (135F) 2.0
  Mineral Oil(#70) 13.8
  NIKKOL Dextrin Palmitate 0.1
  Stearyl Alcohol 4.0
  Ceresin 3.0
  NIKKOL Lecinol S-10 (Hydrogenated Lecithin) 1.0
  Talc 40.0
  Decamethyl Cyclopentasiloxane 34.1

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образования гомогенного раствора. Сохраняя температуру 70℃ и перемешивая гомогенизатором B, введите постепенно A в B. Введите смесь в в форму для стика и охладите до 35℃. Добавив в эту базу отдушку и другие ингредиента, можно приготовить дезодорант-карандаш.

Читайте также:
Статьи
Наглядный эксперимент, иллюстрирующий эффективность хранения БАВ в инертной среде
Хранение растительных масел в атмосфере инертного газа — один из немногих способов замедлить окисление и сохранить качество масла в течение достаточно длительного времени
3 Августа 2021
Статьи
LEMON BALM EXTRACT RA совершенствует косметику против старения, восстанавливая нормальный цикл выработки и разрушения коллагена
Видеоролик рассказывает об уникальном природном механизме позволяющем клеткам кожи повторно "собирать" волокна коллагена из ее собственных отработанных фрагментов.  Описаны причины влияющие на
22 Июля 2021
Статьи
Почему мы выбрали тару из алюминия
Проблема выбора тары для транспортировки и хранения косметического сырья особенно актуальна для эфирных масел, так как практически все эфирные масла являются химически агрессивными продуктами.
22 Июля 2021
Все статьи