Витамин С как косметический ингредиент имеет множество функций, включая стимулирование синтеза коллагена, предотвращение окисления жиров и отбеливание кожи. Однако, витамин С очень интенсивно окисляется и меняет при этом окраску, что существенно затрудняет его использование в косметике. Чтобы обойти эти трудности, используют более стабильные производные витамина. В качестве водорастворимых производных обычно используется такой ингредиент, как аскорбил фосфат магния (VC-PMG). Как маслорастворимая форма витамина С может применяться аскорбил дипальмитат , однако, он не очень хорошо растворяется в маслах и поставляеться в виде кристаллического порошка. Этих недостатков лишен  VC-IP, аскорбил тетраизопальмитат. Он стабилен при высоких температурах и хорошо растворяется в маслах. VC-IP прекрасно проникает в кожу, освобождая при этом чистый витамин С, который активно включается в физиологические процессы. VC-IP может широко использоваться в различных косметических продуктах по уходу за кожей, в декоративной косметике и т.п.

Свойства VC-IP

• Превосходная проникающая способность сквозь кожный барьер.
• Ингибирует активность тирозиназы и образование меланина в коже
• Ослабляет разрушительное действие УФ излучения на клетки и ДНК.
• Нейтрализует активные формы кислорода
• Предотвращает перекисное окисление липидов и старение кожи
• Хорошо растворяется в обычных косметических маслах
• Стабилен к нагреванию и окислению
• Практически не меняет свой цвет
• Эффективно стимулирует восстановление клеток кожи

Физические свойства VC-IP

• Внешний вид: Жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета
• Плотность (d20,20): 0.930–0.943
• Показатель преломления (n25,D ):1.459–1.465

Так как Nikkol VC-IP представляет собой слабовязкую жидкость, он чрезвычайно прост и удобен в применении. В отличие от других производных витамина С, представляющих собой дисперсные или мелкокристаллические порошки, Nikkol VC-IP не требует для работы с ним предварительной технологической подготовки (растворение, смешивание и т.п.)

Действие VC-IP

Эффективное поглощение кожей

Проникновение и поглощение VC-IP кожей была измерены на обособленном участке ткани кожи человека. Как показано на рис. 1, VC-IP прекрасно проникает в эпидермис. VC-IP — это маслорастворимый липид, имеющий высокую совместимость с кожей. Этим и объясняется его превосходная способность проникать в кожу. Эта способность заметно усиливается при использовании VC-IP вместе с Полиолприполимером –2 (Polyolprepolymer-2 (PP-2, Bertek Pharmaceuticals).

Эффективность проникновения в клетки эпидермиса мыши

Способность VC-IP поглощаться клетками эпидермиса мыши (Pam212) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты. Как видно на рис. 2, после введения 20μmol/L VC-IP, количество аскорбиновой кислоты в клетках оказалось в 3 раза выше, чем при введении в клетки 20μmol/L L-аскорбиновой кислоты. Это доказывает, что введение маслорастворимого  VC-IP, трансформирующегося в клетки кожи в L-аскорбиновую кислоту, в 3 раза эффективнее, чем введение водорастворимой L-аскорбиновой кислоты. Принимая во внимание, что содержание аскорбиновой кислоты в VC-IP (примерно 13%), можно считать, что это производное витамина C обладает отличной эффективностью при проникновении в кожу.

Эффективность проникновения в дермальные фибропласты человека

Эффективность проникновения VC-IP в фибропласты человека (NHDF) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты через 2 часа после введения VC-IP. Как показано на рис. 3, содержание аскорбиновой кислоты в коже после введения VC-IP было значительно выше, чем после введения самой L-аскорбиновой кислоты. Это подтверждает эффективность высвобождения  VC-IP аскорбиновой кислоты при проникновении в кожу.

Ингибирование меланина

Различные концентрации VC-IP ввели в культивированные клетки меланомы человека (HM-3-KO) и клетки меланомы мыши (B16-4A5). Количество произведенного меланина определялось по изменению цветовых оттенков клеточных образований после 4 дней культивации. Как показано на рис. 4 и 5, VC-IP активно ингибировал меланогенез в клетках меланомы и человека, и мыши. Эффективность ингибирования напрямую зависит от количества введенного VC-IP.

Ингибирование активности тирозиназы

VC-IP ввели в клетки меланомы мыши (B16-4A5) в различных концентрациях. Через 72 часа культивации, клетки были растворены и экстрагированы. После чего в них ввели leukodopachrome. Через 60 минут при 37℃, измерили количество dopachrome, образованного активностью тирозиназы путем измерения абсорбционной способности для света длиной волны 540 nm. Рис. 6 показывает, что в концентрации 0.02% и выше VC-IP заметно ингибировал активность фермента тирозиназы.

6. Способность связывать синглетный кислород

VC-IP может связывать синглетный кислород и предотвращать окисление им leukodopachrome до dopachrome. Для исследования этой способности, ультра-фиолетовыми лучами облучили смесь hematoporphyrin и leukodopachrome с VC-IP и с L-аскорбиновой кислотой соответственно. При этом образуется синглетный кислород и впоследствии dopachrome. Количество произведенного dopachrome было определено измерением его абсорбционной способности. Используя измеренное значение, сосчитали способность соответственно VC-IP и L-аскорбиновой кислоты поглощать синглетный кислород. На рис. 7, VC-IP и Л-аскорбиновая кислота поглощали 80% и 78% синглетного кислорода, соответственно.

Ингибирование окисления себума

VC-IP (10% в минеральном масле) применяли 6 волонтеров на внутреннюю поверхность предплечья. Через 4 часа после нанесения контрольные поверхности подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами (2.05 Дж/cm2). Измерили уровень производства пероксида сквалена как индикатор окисления себума. Как показано на рис.8, VC-IP ингибировал образование пероксида сквалена, показав результат, равносильный контрольному тесту без облучения ультра-фиолетовыми лучами.

Нейтрализация активных форм кислорода.

Для количественной оценки эффективности нейтрализации активных форм кислорода VC-IP использовался метод определения диформазана, образующегося при разложении красителя NBT (Nitro Blue Terazolium) анионами О2¯, измерением поглощения света красителем. Перед измерением 0,1 мл VC-IP был добавлен к 2 мл образца. В результате, VC-IP на 40% уменьшил образование диформазана, что подтверждает его высокую эффективность в нейтрализации активных форм кислорода.

Восстановление клеток

Nikkol VC-IP в различных концентрациях ввели в фибропласты человека (NB1RGB). Через 3 дня культивации, измерили скорость роста клеток. Как показано на рис. 9, VC-IP ускорил размножение фибропласт человека. Результат зависел от дозы ввода

Стимулирование синтеза коллагена

Пролин, задействованный в синтезе коллагена был помечен тритием 3H и введен в дермальные фибропласты человека (NHDF) с различными концентрациями VC-IP / Л-аскорбиновой кислоты и культивирован 24 часа. Затем были взяты фракции коллагена и измерено количество 3H счетчиком с жидким сцинтиллятором.. Как видно из рис. 10, VC-IP эффективно стимулирует синтез коллагена.

Ингибирование активности энзимов, разрушающих коллаген

VC-IP в концентрациях 10-50μmol / L-аскорбиновую кислоту ввели в дермальные фибропласты человека (NHDF). Через 48 часов культивации, получили выделенное вещество. Методом желатиновой зимографии в выделенном веществе измерили активность 2 энзимов, разрушающих коллаген, MMP-2 (72kDa) и MMP-9 (92kDa). VC-IP значительно снижает активность обоих энзимов - MMP-2 и MMP-9. При этом эффект ингибирования VC-IP был значительно выше эффекта, показанного L-аскорбиновой кислотой (Рис 11).

Уменьшение повреждения клеток, вызванного действием ультра-фиолетовых лучей

VC-IP и L-аскорбиновую кислоту ввели в концентрации 10μmol/L в эпидермальные клетки мыши (Pam 212). После чего клетки подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами. Через 24 часа культивации, измерили уровень выживания клеток. Как показано на рис. 12, и VC-IP и L-аскорбиновая кислота защищали клетки от воздействия ультра-фиолетовых лучей. При этом защитный эффект VC-IP существенно выше эффекта L-аскорбиновой кислоты. Это является следствием более эффективного проникновения VC-IP в эпидермис, чем и L -аскорбиновой кислоты.

Защита ДНК от воздействия ультра-фиолетовых лучей

Под действием ультра-фиолетовых лучей в клетках образуется активный кислород, что приводит к повреждению ДНК. В ответ на повреждение ДНК активируется и выделяется фермент, подавляющий рак — p53 протеин. Используя этот механизм биологической защиты, измерили количество выделенного p53 как индикатор уровня повреждения ДНК. VC-IP ввели в фибропласты человека (NB1RGB), после чего клетки подвергли облучению ультра-фиолетовыми лучами. (0.1Дж/cm2). Измерение количества p53 показало, что VC-IP значительно уменьшает выделение p53. Это доказывает, что VC-IP защищает ДНК от повреждения, вызванного облучением ультра-фиолетовыми лучами.

Растворимость VC-IP

Растворимость Nikkol VC-IP в различных косметических ингредиентах измерили при 25, 50 и 75℃. Как показано в таблице 1, Nikkol VC-IP растворяется в большинстве масел, независимо от их полярности, но нерастворим в многоатомных спиртах.

Р: Растворим    Н: Нерастворим

Безопасность VC-IP

• Острая оральная токсичность (крыса): LD50> 2,000 мг/кг, OECD Guideline No. 401
• Первоначальное раздражение (кролик): Уровень раздражения - 3
  (Легкое незначительное раздражение), OECD Guideline No. 404
• Светочувствительность (морская свинка):светочувствительность отсутствует (3%), OECD Guideline No. 406
• Острое раздражение глаз (кролик):Уровень: 3.3 (Легкое раздражение), OECD Guideline No. 405
• Мутагенность (AMES):Мутагенность отсутствует, OECD Guideline No. 471, 471

Инструкции по использованию  VC-IP

Nikkol VC-IP это более стабильное производное витамина C, чем ранее разработанные производные. Однако, при особых условиях возможно незначительное изменение цвета. Пожалуйста, обращайтесь осторожно при работе с витамином C.

• Производите рецептуры при уровне pH не выше 6.0.
• Для предотвращения изменения цвета, рекомендуется использование хелатирующих агентов.
• Так как контакт с водой провоцирует окисление VC-IP, добавляйте ПАВы с длинноцепочечными полиоксиэтиленами для стабилизации смеси и усиления межфазных мембран.
• Избегайте длительного нагревания.

Рецептуры

Лосьон для кожи 1

Процедура

Смешайте A при комнатной температуре до получения гомогенного раствора. Нагрейте и растворите B, затем при комнатной температуре охладите. Перемешивая A, добавьте B и растворите. Предварительно, добавьте D в C для образования геля. Во время перемешивания геля, добавьте смесь A+B и перемешайте до образования однородного раствора.

Лосьон для кожи 2

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образовании однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите до 50℃. При 50℃ добавьте C и D в раствор и, перемешивая, охладите новую смесь до 35℃.

Лосьон против акне

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образования однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите смесь до 35℃.

Увлажняющий гель

Процедура

Нагрейте A до 70℃ до образования однородного раствора. Нагрейте B до 70℃. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите смесь до 50℃. При 50℃, добавьте в смесь C и, перемешивая, охладите полученную смесь до 35℃.

Восстанавливающее масло (Против старения)

Процедура

Смешайте все ингредиенты при комнатной температуре до полной гомогенизации.

Эммолентый крем

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения однородных растворов. Перемешивая A, добавьте постепенно B. Перемешивая, охладите до 50℃. При 50℃, добавьте в смесь C и, перемешивая, охладите полученную смесь до 35℃.

Крем для чувствительной кожи

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения гомогенного состояния. Сохраняя температуру 70℃ и перемешивая В гомогенизатором , добавьте постепенно A в B. Перемешивая лопаточным миксером, охладите смесь до 50℃ и добавьте С. Остановите перемешивание, когда температура достигнет 35℃.

База для роликого дезодоранта

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70℃ до получения гомогенных растворов. Сохраняя температуру на 70C и перемешивая B гомогенизатором, введите постепенно A в B. Перемешивая охладите смесь до 35℃. Добавив отдушку и другие компоненты в базу, можно приготовить дезодорант.

База для дезодоранта-карандаша

Процедура

Нагрейте отдельно A и B до 70℃ до образования гомогенного раствора. Сохраняя температуру 70℃ и перемешивая гомогенизатором B, введите постепенно A в B. Введите смесь в в форму для стика и охладите до 35℃. Добавив в эту базу отдушку и другие ингредиента, можно приготовить дезодорант-карандаш.