Витамин С как косметический ингредиент давно и широко известен, а его замечательные свойства достаточно подробно изучены и изложены в специальной литературе. При этом и в литературе, и в настоящей статье имеется в виду биологически активная форма витамина С — изомер аскорбиновой кислоты L-аскорбиновая кислота, который эффективно стимулирует синтез коллагена в коже, является эффективным антиоксидантом, предотвращая перекисное окисление липидов клеточных мембран и преждевременное старение кожи, ингибирует образование меланина и осветляет кожу.

Известен также и основной недостаток витамина С (L-аскорбиновой кислоты) как водорастворимого компонента косметических средств, существенно затрудняющий его использование в конечных продуктах — в растворе он очень нестабилен, интенсивно окисляется и меняет при этом окраску.

Чтобы обойти это глобальное препятствие, используют более стабильные водо- и маслорастворимые производные витамина С. Однако при этом возникают проблемы эффективной доставки производных вглубь кожных покровов, их конверсии там в биологически активную форму и оценки конечной концентрации L-аскорбиновой кислоты в тканях, которая и определяет эффективность применения витамина С в косметических препаратах.

Кроме того, как отмечается и в упомянутом обзоре, существенной проблемой, с которой порой приходится сталкиваться при выборе тех или иных биологически активных компонентов, в том числе и витамина С и его производных, — это проблема достоверности декларируемых результатов применения этих компонентов и экспериментальной оценки их эффективности.

В настоящей статье описана маслорастворимая производная витамина С — аскорбил тетраизопальмитат VC-IP, и приведены экспериментальные данные по его эффективности.

VC-IP собой слабовязкую бесцветную жидкость без запаха плотностью 0,93–0,94 г/см³.

Химическая формула VC-IP

Ниже приведены результаты экспериментов по эффективности проникновения VC-IP сквозь кожный барьер, его конверсии в L-аскорбиновую кислоту и подтверждению его биологической активности внутри кожи.

Эффективность поглощения кожей

Как маслорастворимый липид  VC-IP прекрасно проникает в эпидермис. Эта способность заметно усиливается при использовании VC-IP вместе с полиолприполимером—2 (polyolprepolymer-2 (PP-2, Bertek Pharmaceuticals).

Эффективность проникновения и поглощения VC-IP кожей иллюстрируется диаграммой:

Эффективность проникновения в клетки эпидермиса мыши

Способность NIKKOL VC-IP поглощаться клетками эпидермиса мыши (Pam212) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты после добавления 20μmol/L NIKKOL VC-IP. Количество аскорбиновой кислоты в клетках оказалось в 3 раза выше, чем при добавлении 20μmol/L L-аскорбиновой кислоты. Таким образом введение маслорастворимого NIKKOL VC-IP с последующей конверсией в L-аскорбиновую кислоту в 3 раза эффективнее, чем введение водорастворимой L-аскорбиновой кислоты.

Эффективность проникновения в фибробласты дермы человека

Эффективность проникновения VC-IP в фибробласты дермы человека (NHDF) проверили измерением концентрации аскорбиновой кислоты через 2 часа после добавления VC-IP. Как показано на рисунке ниже, содержание аскорбиновой кислоты в коже после введения  VC-IP было значительно выше, чем после добавления L-аскорбиновой кислоты.

Ингибирование активности тирозиназы

VC-IP ввели в клетки меланомы мыши (B16-4A5) в различных концентрациях. Через 72 часа культивации клетки были растворены и экстрагированы. После чего в них ввели leukodopachrome. Через 60 минут при 37°С измерили количество dopachrome, определяемое активностью тирозиназы, путем измерения абсорбционной способности в свете волны, длиной 540 nm. На рисунке видно, что в концентрации 0.02% и выше VC-IP заметно ингибировал активность фермента тирозиназы, регулирующего образование меланина.

Ингибирование окисления себума

VC-IP (10% в минеральном масле) нанесли на внутреннюю поверхность предплечья 6 волонтеров. Через 4 часа после нанесения контрольные поверхности подвергли ультрафиолетовому облучению (2,05 Дж/cм2). Измеряли содержание пероксида сквалена как индикатор окисления себума. VC-IP эффективно ингибировал образование пероксида сквалена, показав результат, совпадающий с контрольным тестом без ультрафиолетового облучения, тогда как в отсутствие VC-IP образование пероксида сквалена увеличилось под действием ультрафиолета в 3 раза.

Нейтрализация активных форм кислорода

Для количественной оценки эффективности нейтрализации активных форм кислорода  VC-IP использовался метод определения диформазана, образующегося при разложении красителя NBT (Nitro Blue Terazolium) анионами О2, измерением поглощения света красителем. Перед измерением 0,1 мл NIKKOL VC-IP был добавлен к 2 мл образца. В результате  VC-IP на 40% уменьшил образование диформазана, что подтверждает его высокую эффективность в нейтрализации активных форм кислорода.

Восстановление клеток

VC-IP в различных концентрациях добавили в культуру фибробластов человека (NB1RGB). Через 3 дня культивации измерили скорость роста клеток. Как показано на диаграмме,  VC-IP ускоряет размножение клеток. Результат зависит от дозы ввода.

Стимулирование синтеза коллагена

Пролин, задействованный в синтезе коллагена, был помечен тритием 3H и введен в фибропласты дермы человека (NHDF) с различными концентрациями VC-IP и L-аскорбиновой кислоты соответственно, и культивирован 24 часа. Затем были взяты фракции коллагена, и измерено количество 3H счетчиком с жидким сцинтиллятором. Как видно из диаграммы стимуляции синтеза коллагена, VC-IP эффективно стимулирует синтез коллагена.

Уменьшение повреждения клеток, вызванного действием ультрафиолетовых лучей

VC-IP и L-аскорбиновую кислоту добавили в концентрации 10μmol/L к эпидермальным клеткам мыши (Pam 212), после чего клетки подвергли облучению ультрафиолетом. Через 24 часа культивации измерили уровень выживания клеток. Диаграмма ингибирования гибели клеток, вызванного действием ультра-фиолетового излучения, демонстрирует, как и VC-IP, и L-аскорбиновая кислота защищали клетки от воздействия ультрафиолетового излучения. При этом защитный эффект VC-IP заметно выше эффекта L-аскорбиновой кислоты. Это результат более эффективного проникновения  VC-IP в эпидермис, чем L-аскорбиновой кислоты.

Защита ДНК от воздействия ультрафиолетового излучения

Под действием ультрафиолетового излучения в клетках образуется активный кислород, повреждающий ДНК. При этом ДНК активируется, и выделяется фермент, подавляющий рак — p53 протеин. Количество выделенного p53 служит индикатором уровня повреждения ДНК. VC-IP добавили к фибропластам человека (NB1RGB), после чего клетки подвергли облучению ультрафиолетом (0,1Дж/cм2). В присутствии VC-IP выделение p53 уменьшается для концентраций 0,005% и 0,01% — в 2 и 10 раз соответственно.

Приведенные данные убедительно подтверждают, что  VC-IP как косметический ингредиент действительно:

• Прекрасно проникает в кожу, эффективно преодолевая кожный барьер и освобождая при этом чистый витамин С, который активно включается в физиологические процессы;
• Ингибирует активность тирозиназы и образование меланина в коже;
• Ослабляет разрушительное действие УФ- излучения на клетки и ДНК;
• Нейтрализует активные формы кислорода;
• Предотвращает перекисное окисление липидов — причину преждевременного старения кожи;
• Эффективно стимулирует восстановление клеток кожи.

Важное для практического применения достоинство VC-IP состоит в том, что он чрезвычайно прост и удобен в технологическом применении. В отличие от других производных витамина С, представляющих собой дисперсные или мелкокристаллические порошки,  VC-IP при комнатной температуре представляет собой слабовязкую жидкость, для работы с ним не требуется предварительной технологической подготовки (растворение, смешивание и т.п.).

Он стабилен к нагреванию и окислению, практически не меняет свой цвет и хорошо растворяется в обычных косметических маслах.

VC-IP соответствует высочайшим мировым стандартам по безопасности и может широко использоваться в различных косметических продуктах по уходу за кожей, в декоративной косметике и т.п.

Крем для чувствительной кожи

Процедура

Нагрейте A и B отдельно до 70°С до получения гомогенного состояния. Сохраняя температуру 70°С и перемешивая В гомомиксером, добавьте постепенно A в B. Перемешивая лопаточным миксером, охладите смесь до 50°С и добавьте С. Остановите перемешивание, когда температура достигнет 35°С.